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镇静剂类药物理化性质(二)

[db:作者] / 2022-12-20 00:00

(3)吩噻嗪类

  

吩噻嗪类镇静剂具有吩噻嗪(硫氮杂蔥)母核结构,母核上氮原子含脂氨基侧链,具有一些相同的化学性质,例如:①含S、N的三环共轭的大π体系,s、N与苯环形成p-π共轭,具有紫外吸收光谱特征,对光敏感,由于不同的取代基对母核的效应不同,吩噻嗪类药的吸收光谱具有一定的差异性;②硫氮杂蒽环上S和N都是电子给予体,具有还原性,易氧化变红色;③硫氮杂蒽环上硫原子有两对孤对电子,易与金属离子络合呈色;④吩噻嗪类药物母核上氮原子的碱性极弱,侧链上脂氨基碱性较强。按侧链结构不同,又可分为两类:丙氨基类(如氯丙嗪、乙酰丙嗪、异丙嗪等)和哌嗪类(如奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪等)。常用吩噻嗪类药物理化性质见表13-3。

  

表13-3 常用吩噻嗪类药物理化性质

  

  

  

(4)丁酰苯类

  

在研究中枢镇痛药哌替啶的衍生物过程中,人们发现哌替啶的哌啶环上的N-甲基为某一类特定基团取代之后,分子产生较强的抗精神分裂作用,由此人们发现了第一个丁酰苯类药物-氟哌啶醇,此后以氟哌啶醇为先导化合物又经过结构改造优化出更多其他药物。常用丁酰苯类药物理化性质见表13-4。

  

表13-4 常用丁酰苯类药物理化性质

  

  

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